硫酸艾沙康唑胶囊作用及注意事项

药品基本信息

药品信息概要：注射用硫酸艾沙康唑，西药名。为抗真菌药。本品适用于治疗成人患者侵袭性曲霉病、侵袭性毛霉病。

通用名称：注射用硫酸艾沙康唑

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：1490.00元-1590.00元

药品详细信息

禁忌：

对本品活性成分或任何辅料成分有超敏反应者。

与酮康唑合用（参见【药物相互作用】）。

与高剂量利托那韦（每12小时>200mg）合用（参见【药物相互作用】）。

与强效CYP3A4/5诱导剂（利福平、利福布汀、卡马西平、长效巴比妥类[例如苯巴比妥]、苯妥英和圣约翰草等）合用，或与中效CYP3A4/5诱导剂（依非韦仑、萘夫西林和依曲韦林等）合用（参见【药物相互作用】）。

家族性短QT综合征患者（参见【注意事项】）。

适应症：

本品适用于治疗成人患者侵袭性曲霉病、侵袭性毛霉病。

药物相互作用：

一、艾沙康唑的药代动力学受其他药品影响的可能性

艾沙康唑是CYP3A4和CYP3A5的底物（参见【药代动力学】）。合用CYP3A4和/或CYP3A5抑制剂药品可能会增加艾沙康唑的血药浓度。合用CYP3A4和/或CYP3A5诱导剂药品可能会降低艾沙康唑的血药浓度。

二、抑制CYP3A4/5的药品

禁止将艾沙康唑与强效CYP3A4/5抑制剂酮康唑合用，因为该药品可能会显著增加艾沙康唑的血药浓度（参见【禁忌】、【药物相互作用】）。

与强效CYP3A4抑制剂洛匹那韦/利托那韦合用时，观察到艾沙康唑暴露量增加至两倍。至于其他强效CYP3A4抑制剂，例如克拉霉素、茚地那韦和沙奎那韦，根据相对效价可推测，它们的影响可能没有那么明显。与强效CYP3A4/5抑制剂合用时，不需要调整艾沙康唑的剂量，但药物不良反应可能增加，因此应谨慎（参见【注意事项】）。

与中效至弱效CYP3A4/5抑制剂合用时无需调整剂量。

三、诱导CYP3A4/5的药品

禁止将艾沙康唑与强效CYP3A4/5诱导剂（利福平、利福布汀、卡马西平、长效巴比妥类[例如苯巴比妥]、苯妥英和圣约翰草）合用，或者与中效CYP3A4/5诱导剂（例如依非韦伦、萘夫西林和依曲韦林）合用，因为这些药品可能会显著降低艾沙康唑的血药浓度（参见【禁忌】）。

与弱效CYP3A4/5诱导剂（例如阿瑞吡坦、泼尼松和吡格列酮）合用可能会导致艾沙康唑血浆水平出现轻微至中等程度的下降；应避免与弱效CYP3A4/5诱导剂合用，除非认为潜在获益大于风险（参见【注意事项】）。

禁止与高剂量利托那韦（每日两次>200mg）合用，因为高剂量利托那韦可能会诱导CYP3A4/5并降低艾沙康唑的血药浓度（参见【禁忌】）。

四、艾沙康唑影响其他药品暴露量的可能性

由CYP3A4/5代谢的药品

艾沙康唑是CYP3A4/5的中效抑制剂；将艾沙康唑与CYP3A4/5底物药品合用可能会导致这些药品的血药浓度增加。

由CYP2B6代谢的药品

艾沙康唑是一种弱效CYP2B6诱导剂；与艾沙康唑合用可能会导致CYP2B6底物的血药浓度降低。

由P-gp在肠内转运的药品

艾沙康唑是P糖蛋白（P-gp）的弱效抑制剂；与艾沙康唑合用可能会导致P-gp底物的血药浓度增加。

由BCRP转运的药品

体外试验显示艾沙康唑是BCRP的抑制剂，因此BCRP底物的血药浓度可能会增加。将艾沙康唑与BCRP底物合用时应谨慎。

通过转运蛋白经肾脏排泄的药品

艾沙康唑是有机阳离子转运蛋白2（OCT2）的弱效抑制剂。将艾沙康唑与OCT2的底物药品合用可能会导致这些药品的血药浓度增加。

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）底物

艾沙康唑是UGT的弱效抑制剂。将艾沙康唑与UGT的底物药品合用可能会导致这些药品的血药浓度略微增加。

五、相互作用表

表2按治疗类别列出了艾沙康唑与合用药品间的相互作用（“↑”表示增加，“↓”表示减少）。除非另有说明，表2中的研究均采用本品的推荐剂量。

1、抗惊厥药

卡马西平、苯巴比妥和苯妥英（强效CYP3A4/5诱导剂）：禁止将艾沙康唑与卡马西平、苯妥英及长效巴比妥类药物（例如苯巴比妥）合用。

2、抗菌剂

利福平（强效CYP3A4/5诱导剂）：禁止将艾沙康唑与利福平合用。

利福布汀（强效CYP3A4/5诱导剂）：禁止将艾沙康唑与利福布汀合用。

萘夫西林（中效CYP3A4/5诱导剂）：禁止将艾沙康唑与萘夫西林合用。

克拉霉素（强效CYP3A4/5抑制剂）：无需调整艾沙康唑的剂量；但药物不良反应可能增加，因此应慎用。

3、抗真菌药

酮康唑（强效CYP3A4/5抑制剂）：禁止将艾沙康唑与酮康唑合用。

4、草药

圣约翰草（强效CYP3A4/5诱导剂）：禁止将艾沙康唑与圣约翰草合用。

5、免疫抑制剂

环孢素、西罗莫司、他克莫司（CYP3A4/5底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。环孢素、西罗莫司、他克莫司：根据需要监测血浆水平并适当调整剂量。

6、吗替麦考酚酯（MMF）（UGT底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。MMF：建议监测MPA相关毒性。

7、泼尼松（CYP3A4底物）：除非认为潜在获益大于风险，否则应避免合用。

8、阿片类药物

短效阿片类药物（阿芬太尼、芬太尼）（CYP3A4/5底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。短效阿片类药物（阿芬太尼、芬太尼）：密切监测是否发生任何药物毒性，并在需要时减少剂量。

美沙酮（CYP3A4/5、2B6和2C9底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。美沙酮：无需调整剂量。

9、抗癌药

长春花碱类（长春新碱、长春碱）（P-gp底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。长春花碱类：密切监测是否发生任何药物毒性，并在需要时减少剂量。

环磷酰胺（CYP2B6底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。环磷酰胺：密切监测是否缺乏疗效，并在需要时增加剂量。

甲氨蝶呤（BCRP、OAT1、OAT3底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。甲氨蝶呤：无需调整剂量。

其他抗癌药物（柔红霉素、多柔比星、伊马替尼、伊立替康、拉帕替尼、米托蒽醌、拓扑替康）（BCRP底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。柔红霉素、多柔比星、伊马替尼、伊立替康、拉帕替尼、米托蒽醌或拓扑替康：密切监测是否发生任何药物毒性，并在需要时减少剂量。

10、止吐药

阿瑞吡坦（弱效CYP3A4/5诱导剂）：除非认为潜在获益大于风险，否则应避免合用。

11、抗糖尿病药

二甲双胍（OCT1、OCT2和MATE1底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。二甲双胍：可能需要减少剂量。

12、瑞格列奈（CYP2C8和OATP1B1底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。瑞格列奈：无需调整剂量。

13、抗凝血剂

达比加群酯（P-gp底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。达比加群酯的治疗指数较窄，应予以监测，并根据需要减少剂量。

华法林（CYP2C9底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。华法林：无需调整剂量。

14、抗逆转录病毒制剂

洛匹那韦400mg/利托那韦100mg（CYP3A4/5强效抑制剂和底物）：无需调整艾沙康唑的剂量；但药物不良反应可能增加，因此应慎用。洛匹那韦/利托那韦：洛匹那韦400mg/利托那韦100mg每12小时一次的剂量无需调整，但应密切监测是否缺乏抗病毒疗效。

利托那韦（每12小时>200mg的剂量）（强效CYP3A4/5诱导剂）：禁止将艾沙康唑和高剂量利托那韦（每12小时>200mg）合用。

依非韦仑（CYP3A4/5中效诱导剂和CYP2B6底物）：禁止将艾沙康唑与依非韦仑合用。

依曲韦林（中效CYP3A4/5诱导剂）：禁止将艾沙康唑与依曲韦林合用。

茚地那韦（CYP3A4/5强效抑制剂和底物）：无需调整艾沙康唑的剂量；但药物不良反应可能增加，因此应慎用。茚地那韦：密切监测是否缺乏抗病毒疗效，并在需要时增加剂量。

沙奎那韦（强效CYP3A4抑制剂）：无需调整艾沙康唑的剂量；但药物不良反应可能增加，因此应慎用。沙奎那韦：密切监测是否出现任何药物毒性和/或缺乏抗病毒疗效，并在需要时调整剂量。

其他蛋白酶抑制剂（例如福沙那韦）（CYP3A4/5强效或中效抑制剂和底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。蛋白酶抑制剂：密切监测是否出现任何药物毒性和/或缺乏抗病毒疗效，并在需要时调整剂量。

其他NNRTI（例如奈韦拉平）（CYP3A4/5和2B6诱导剂和底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。NNRTI：密切监测是否出现任何药物毒性和/或缺乏抗病毒疗效，并在需要时调整剂量。

15、抗酸药物

艾美拉唑（CYP2C19底物和胃部pH值↑）：不需要调整艾沙康唑的剂量。艾美拉唑：无需调整剂量。

奥美拉唑（CYP2C19底物和胃部pH值↑）：不需要调整艾沙康唑的剂量。奥美拉唑：无需调整剂量。

16、降血脂药物

阿托伐他汀和其他他汀类药物（CYP3A4底物，例如辛伐他汀、洛伐他汀、罗素伐他汀）（CYP3A4/5和/或BCRP底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。根据阿托伐他汀的结果，无需调整他汀类药物的剂量。建议监测他汀类药物的典型不良反应。

吡格列酮（弱效CYP3A4/5诱导剂）：除非认为潜在获益大于风险，否则应避免合用。

17、抗心律失常药

地高辛（P-gp底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。地高辛：应监测血清地高辛浓度，并根据这些浓度调整地高辛剂量。

18、口服避孕药

炔雌醇和炔诺酮（CYP3A4/5底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。炔雌醇和炔诺酮：无需调整剂量。

19、止咳药

右美沙芬（CYP2D6底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。右美沙芬：无需调整剂量。

20、苯二氮卓类

咪达唑仑（CYP3A4/5底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。咪达唑仑：建议密切监测临床体征和症状，并根据需要减少剂量。

21、抗痛风药物

秋水仙碱（P-gp底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。秋水仙碱的治疗指数较窄，应予以监测，并根据需要减少剂量。

22、天然物

咖啡因（CYP1A2底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。咖啡因：无需调整剂量。

23、戒烟辅助药物

安非他酮（CYP2B6底物）：不需要调整艾沙康唑的剂量。安非他酮：根据需要增加剂量。

关于硫酸艾沙康唑胶囊作用及注意事项

注射用硫酸艾沙康唑为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约1490.00元-1590.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。