安奈克替尼需要空腹吃吗

药品基本信息

药品信息概要：富马酸安奈克替尼胶囊，西药名。为抗肿瘤药。本品适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

通用名称：富马酸安奈克替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：5860.00元

药品详细信息

不良反应：

本说明书描述了在临床试验中观察到的，可能是由富马酸安奈克替尼引起的不良反应的发生率。由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。

安奈克替尼的安全性数据来自于3项临床研究的安全性数据汇总，总计有318例晚期肿瘤患者接受了本品的治疗，其中有304例患者暴露于≥300mg（每天两次）剂量水平（有10例接受了350mg每天两次的剂量），本说明书中将列出大于推荐剂量的安全性数据（≥300mg每天两次）。

常见的（≥5%）不良反应为胃肠系统疾病（呕吐57.9%、腹泻37.2%、恶心33.6%、便秘30.6%、腹痛7.9%）、代谢及营养类疾病（低白蛋白血症21.7%、食欲减退18.4%、高甘油三酯血症7.9%、低钙血症6.6%、高胆固醇血症5.6%）、心脏器官疾病（窦性心动过缓32.2%）、贫血23.7%、水肿20.7%、视觉异常16.8%、疲劳17.4%、味觉障碍10.5%、头晕10.2%。31.25%的患者因不良事件而暂停用药，较常见（发生率≥3%）导致暂停用药的不良事件包括：中性粒细胞计数降低14.14%、白细胞计数降低7.24%和窦性心动过缓3.29%。8.22%的患者因不良事件而永久停药，无发生率≥1%导致永久停药的不良事件。

在关键研究（TQ-B3101-11-01）治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者中（N=113），发生率≥5%的所有级别不良反应及发生率≥2%的≥3级不良反应详见表4。

表4.富马酸安奈克替尼常见不良反应汇总表

1、各类检查：血肌酸磷酸激酶升高、血肌酸磷酸激酶MB升高、血乳酸脱氢酶升高、血肌酐升高、α-羟丁酸脱氢酶升高、血碱性磷酸酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、潜血阳性、其他血细胞异常、血尿素升高。

2、全身性疾病及给药部位各种反应：水肿、疲劳。

3、胃肠系统疾病：呕吐、腹泻、恶心、便秘、腹痛、淀粉酶升高、脂肪酶升高、其他胃肠疾病。

4、肝胆系统疾病：天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、总蛋白降低、血胆红素升高、肝功能异常。

5、血液及淋巴系统疾病：中性粒细胞计数降低、白细胞计数降低、贫血、其他血细胞异常。

6、心脏器官疾病：窦性心动过缓、心律失常、心电图QT间期延长、其他心电图异常。

7、肾脏及泌尿系统疾病：血肌酐升高、蛋白尿。

8、各类神经系统疾病：头晕、味觉倒错、味觉障碍、神经病变。

9、皮肤及皮下组织类疾病：皮疹。

10、眼器官疾病：视觉异常。

11、代谢及营养类疾病：低白蛋白血症、食欲减退、体重增加、高甘油三酯血症、低钙血症、体重降低、高血糖症、高胆固醇血症、高尿酸血症、低钾血症。

12、各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：躯体疼痛。

13、感染及侵染类疾病：各类感染。

14、内分泌系统疾病：甲状腺功能减退症。

特定不良反应描述

1、消化道毒性

接受本品治疗的患者可发生腹泻、呕吐和恶心等消化道毒性。在关键研究（TQ-B3101-II-01）113例患者中有63.72%的患者（72例）出现了呕吐，发生中位时间为1.0天，中位持续时间4.0天；有44.25%的患者（50例）出现了腹泻，发生中位时间为2.0天，中位持续时间2.0天；有38.05%的患者（43例）出现了恶心，发生中位时间为1.0天，中位持续时间7.0天；有31.86%的患者（36例）出现了便秘，发生中位时间为6.0天，中位持续时间11.0天；没有患者发生≥3级以上消化道毒性。

2、肝毒性

接受本品治疗的患者可发生丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高等肝毒性。关键研究（TQ-B3101-II-01）113例患者中有75.2%的患者（85例）出现了天门冬氨酸氨基转移酶升高，发生中位时间为26.0天，中位持续时间65.5天，其中7.1%的患者（10例）为≥3级；有73.5%的患者（83例）出现了丙氨酸氨基转移酶升高，发生中位时间为27.0天，中位持续时间57.0天，其中3.5%的患者（4例）为≥3级；有15.9%的患者（18例）出现了γ-谷氨酰转移酶升高，发生中位时间为26.5天，中位持续时间87.0天，其中1.8%的患者（2例）为≥3级；0.9%的患者（1例）因此中止用药。

3、窦性心动过缓

接受本品治疗的患者可发生窦性心动过缓。关键研究（TQ-B3101-II-01）113例患者中有54.0%的患者（61例）出现了窦性心动过缓，其中没有患者为≥3级。

4、QT间期延长

接受本品治疗的患者可发生QT间期延长。关键研究（TQ-B3101-II-01）113例患者中有15.0%的患者（17例）出现了QT间期延长，其中5.3%的患者（6例）为≥3级。

5、视觉异常

接受本品治疗的患者可发生视觉损害、视物模糊、玻璃体飞蛾症等视觉异常。关键研究（TQ-B3101-II-01）113例患者中有16.8%的患者（19例）出现了视觉异常，其中没有患者为≥3级。

6、中性粒细胞减少症和白细胞减少症

关键研究（TQ-B3101-II-01）113例患者中有57.5%（65例）患者出现了中性粒细胞计数降低，发生中位时间为117.6天，其中28.3%（32例）的患者为≥3级；有0.9%（1例）患者出现了发热性中性粒细胞减少症；有54.0%（61例）患者出现了白细胞计数降低，发生中位时间为117.1天，其中28.3%的患者（32例）为>3级；无患者因此中止用药。

7、间质性肺炎

关键研究（TQ-B3101-II-01）113例患者中有1.8%的患者（2例）出现了发生了间质性肺炎，严重程度均为1级。

用法用量：

一、患者选择

本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，必须通过准确及经充分验证的检测方法进行ROS1突变检测，确认为ROS1阳性的NSCLC患者方可接受本品治疗。

二、推荐剂量

富马酸安奈克替尼胶囊的推荐剂量为300mg空腹或餐后口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。

胶囊应整粒吞服。用药期间若漏服一剂富马酸安奈克替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

三、剂量调整

应注意早期识别药物不良反应并及早给予标准的支持性治疗措施。根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。推荐根据NCI-CTCAE5.0按如下减少剂量方法进行调整：

第一次减少剂量：口服，250mg，每日两次；

第二次减少剂量：口服，200mg，每日两次；

注：如果口服，200mg，每日两次仍无法耐受，则永久停服富马酸安奈克替尼胶囊。

发生不良反应时富马酸安奈克替尼胶囊的剂量减少指南参见表1、表2和表3。

血液学毒性

表1.富马酸安奈克替尼胶囊剂量调整-血液学毒性

3级：暂停给药直至恢复至≤2级或以下，继续服用同一剂量。

4级：暂停给药直至恢复至≤2级或以下，继续按下一个较低剂量给药。

非血液学毒性

表2.富马酸安奈克替尼胶囊剂量调整-非血液学毒性

≤2级：无需调整剂量。

3级，经对症处理后两周之内恢复至≤2级：无需调整剂量。

3级，且经对症处理两周后仍未恢复至≤2级：降低一个剂量水平。

4级：停止用药。

表3.富马酸安奈克替尼胶囊剂量调整-部分特定不良反应

1、丙氨酸氨基转移酶（ALT）或天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高>5倍正常值上限（ULN）且总胆红素（TBil）≤1.5倍ULN：暂停给药直至恢复至基线水平或者小于或等于正常值上限3倍，然后以低一级的剂量水平重新给药。

2、ALT或AST升高>3倍ULN且TBil>1.5倍ULN（未出现胆汁淤积或溶血）：永久停用本药，除非能够明确找出引起肝功能检测值升高的可校正性非药物相关原因。

3、任何级别的药物相关间质性肺病/肺炎：永久停用本药。

4、至少2个单独的心电图（ECG）上按心率校正的QT（QTc）>500ms：暂停给药直至基线水平或QTC<481ms，继续减少剂量给药。

5、QTc>500ms或与基线相比的变化≥60ms，并伴有尖端扭转型室速、多形性室性心动过速或严重心律失常的症状/体征：永久停用本药。

6、心动过缓（有症状、可能严重、具有医学意义、需要医疗干预）：

1）暂停用药，直到恢复为无症状性心动过缓或心率为60bpm或以上。

2）评估已知会引起心动过缓的合并用药以及降压药物。

如果确定并停用了导致心动过缓的合并用药或调整了其剂量，继续服用先前恢复为无症状性心动过缓或心率为60bpm或以上时的剂量。

如果确定没有引起心动过缓的合并用药，或未停用或调整引起心动过缓的合并用药，继续减少剂量给药直至恢复为无症状性心动过缓或心率为60bpm或以上。

7、心动过缓（危及生命、需要紧急干预）：

如果确定没有引起心动过缓的合并用药，则永久停用本药。

如果确定并停用了引起心动过缓的合并用药或调整了其剂量，在恢复为无症状性心动过缓或心率为60bpm或以上时，可在频繁监测下继续用药200mg，每日二次。

8、视力丧失（4级视觉异常）：在评估严重视力丧失期间，停用本药。

四、特殊人群

1、肝功能不全

目前尚无本品对肝功能不全患者的研究数据。轻中度肝功能不全患者须在医师指导下慎用本品，重度肝功能不全患者禁用。

2、肾功能不全

目前尚无本品对肾功能不全患者的研究数据。轻中度肾功能不全患者须在医师指导下慎用本品，重度肾功能不全患者禁用。

3、儿童

尚未对本品用于儿童和青少年（<18岁）的安全性和有效性进行研究。

4、老年人

年龄≥65岁的患者接受本品治疗无需调整剂量。

执行标准：

国家药品监督管理局标准YBH05992024。

关于安奈克替尼需要空腹吃吗

富马酸安奈克替尼胶囊为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约5860.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。