洛拉替尼片2025价格

药品基本信息

药品信息概要：洛拉替尼片，西药名。单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

通用名称：洛拉替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：14803-16804元

药品详细信息

用法用量：

患者选择

经验证的检测方法证实为ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者方可使用本品（见[适应症]）和[临床试验]）。

推荐剂量

本品的推荐剂量为每日一次口服100mg（与食物同服或不同服），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性（见[药代动力学]）。

应整片吞服，不要咀嚼、掰碎或分割药片。若药片出现破损、裂纹或其他不完整的情况，请勿服用。

每天在大致相同的时间服用本品。如果错过了某次剂量，可以补服漏服的剂量，除非距下次给药时间在4小时以内。不要一次服用两次剂量药物以补服漏服的剂量。

如果在服用本品后发生了呕吐，不要服用追加剂量，应在下一次给药时间继续服用推荐剂量。

针对不良反应的剂量调整

推荐的剂量降低方法如下：

第一次降低剂量：每日一次口服75mg。

第二次降低剂量：每日一次口服50mg。

对于不能耐受每日一次口服50mg的患者，则永久停用本品。

以下提供了针对本品不良反应的剂量调整。

中枢神经系统影响（见[注意事项]）：

1级：按相同剂量水平继续用药或暂停用药直到恢复至基线。以相同剂量或降低一个剂量水平继续服用本品。

2级或3级：暂停服用本品，直到恢复至0或1级。降低一个剂量水平继续服用本品。

4级永久停用本品。

高脂血症（见[注意事项]）：

4级高胆固醇血症或4级高甘油三酯血症：暂停服用本品，直到高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症恢复至2级或以下。以相同剂量继续服用本品。如果重度高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症复发，则降低一个剂量水平继续服用本品。

房室（AV）传导阻滞（见[注意事项]）：

二度房室传导阻滞：暂停服用本品，直到PR间期小于200ms。降低一个剂量水平继续服用本品。

首次出现完全性房室传导阻滞：暂停服用本品，直到植入起搏器或PR间期小于200ms。如果植入了起搏器，则以相同剂量继续服用本品。如果没有植入起搏器，则降低一个剂量水平继续服用本品。

再次出现完全性房室传导阻滞：植入起搏器或永久停用本品。

间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎（见[注意事项]）。

任何级别的与治疗相关的ILD/非感染性肺炎：永久停用本品。

高血压（见[注意事项]）：

3级（收缩压大于或等于160mmHg或舒张压大于或等于100mmHg；需要进行医疗干预；需要使用一种以上的降压药物，或需要进行比以前更加强化的治疗）：暂停服用本品直到高血压恢复至1级或以下（收缩压小于140mmHg和舒张压小于90mmHg），然后以相同剂量继续服用本品。如果3级高血压复发，则暂停服用本品直到高血压恢复至1级或以下，并降低一个剂量水平继续服用本品。如果不能通过最佳的医疗措施有效控制高血压，则永久停用本品。

4级（危及生命，需要紧急干预）：暂停服用本品直到高血压恢复至1级或以下，并降低一个剂量水平继续服用本品或永久停用本品。如果4级高血压复发，则永久停用本品。

高血糖（见[注意事项]）：

3级（尽管进行了最佳的降糖治疗，但仍大于250mg/dL）或4级。：暂停服用本品直到高血糖得到充分控制，然后降低一个剂量水平继续服用本品。如果不能通过最佳的医疗措施有效控制高血糖，则永久停用本品。

其他不良反应：

1级或2级：以相同剂量或降低一个剂量水平继续服用本品。

3级或4级：暂停服用本品，直到症状缓解至≤2级或基线。然后降低一个剂量水平继续服用本品。

根据美国国家癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准（CTCAE）4.03版进行分级。

合用强效CYP3A诱导剂：

本品禁用于正在服用强效CYP3A诱导剂的患者。停用强效CYP3A诱导剂的3个血浆半衰期后，开始服用本品（见[禁忌]、[注意事项]、[药物相互作用]和[药代动力学]）。

合用中效CYP3A诱导剂：

避免本品与中效CYP3A诱导剂合用。如果不能避免与中效CYP3A诱导剂合用，则应将本品剂量增加至125mg每日一次（见[药物相互作用]和[药代动力学]）。

针对强效CYP3A抑制剂的剂量调整：

避免本品与强效CYP3A抑制剂合用。如果不能避免与强效CYP3A抑制剂合用，则应将本品的起始剂量从每日一次口服100mg减至每日一次口服75mg。

如患者因不良反应而将每日口服剂量减至75mg，并开始服用强效CYP3A抑制剂，则应将本品剂量减至每日一次口服50mg。

如果停止合用强效CYP3A抑制剂，则应将本品剂量（在停用强效CYP3A抑制剂的3个血浆半衰期后）增至开始使用强效CYP3A抑制剂之前的剂量（见[药物相互作用]和[药代动力学]）。

针对氟康唑的剂量调整：

避免本品与氟康唑合用（见[药代动力学]）。如果不能避免合用，则应将本品的起始剂量从每日一次口服100mg减至每日一次口服75mg（见[药物相互作用]和[药代动力学]）。

肝损害：

对于轻度肝损害的患者，不建议进行剂量调整（总胆红素≤正常值上限[ULN]伴AST>ULN，或者总胆红素>1至1.5×ULN伴任何AST）。尚未确定本品对于中度（总胆红素≥1.5至3.0×ULN伴任何AST）或重度（总胆红素>3.0×ULN伴任何AST）肝损害患者的推荐剂量（见[药代动力学]）。

肾损害：

对重度（采用Cockcroft-Gault公式估算的肌酐清除率[CLcr]为15至<30mL/min）肾损害患者给予本品时应将本品的起始剂量从每日一次口服100mg减至每日一次口服75mg。（见[药代动力学]）。

对于轻度或中度肾损害（采用Cockcroft-Gault公式估算的CLcr为30至89mL/min）的患者，不建议进行剂量调整（见[药代动力学]）。

不良反应：

以下不良反应在说明书的其他部分进行描述：

合用强效CYP3A诱导剂的严重肝脏毒性风险（见[注意事项]）；

中枢神经系统影响（见[注意事项]）；

高脂血症（见[注意事项]）；

房室传导阻滞（见[注意事项]）；

间质性肺病/非感染性肺炎（见[注意事项]）；

高血压（见[注意事项]）；

高血糖（见[注意事项]）。

临床试验经验

由于不同的临床试验在不同的条件下完成，在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接和其他药物的临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映实际临床应用中的不良反应率。

[注意事项]项下提供了在研究B7461001（N=327）和研究B7461006（N=149）中接受本品100mg每日一次给药的476名患者的数据。在476名接受本品的患者中，75%的患者暴露时间为6个月或更长，61%的患者暴露时间超过1年。在该合并安全性人群中，476名接受本品的患者中最常见的不良反应（≥20%）为水肿（56%）、周围神经病（44%）、体重增加（31%）、认知影响（28%）、疲乏（27%）、呼吸困难（27%）、关节痛（24%）、腹泻（23%）、情绪影响（21%）和咳嗽（21%）。476名接受本品的患者中最常见的3-4级实验室检查值异常（≥20%）为高胆固醇血症（21%）和高甘油三酯血症（21%）。

既往未接受过治疗的ALK阳性转移性NSCLC（CROWN研究）

在一项治疗既往未针对晚期疾病进行系统性治疗的ALK阳性、局部晚期或转移性NSCLC患者的随机、开放、阳性对照试验中，在149名ALK阳性NSCLC患者中评估了本品的安全性（见[临床试验]）。本品的中位暴露持续时间为16.7个月（4天至34.3个月），76%的患者接受了至少12个月的本品治疗。

接受本品治疗的患者中，有34%出现了严重不良反应；最常见的严重不良反应为肺炎（4.7%）、呼吸困难（2.7%）、呼吸衰竭（2.7%）、认知影响（2.0%）和发热（2.0%）。在接受本品治疗的患者中，有3.4%出现了致死性不良反应，包括肺炎（0.7%）、呼吸衰竭（0.7%）、急性心力衰竭（0.7%）、肺栓塞（0.7%）和突然死亡（0.7%）。

6.7%的患者因不良反应而永久停用本品。导致永久停用本品的最常见不良反应为认知影响（1.3%）。在接受本品治疗的患者中，有49%因不良反应导致中断给药。导致本品中断给药的最常见不良反应为高甘油三酯血症（7%）、水肿（5%）、肺炎（4.7%）、认知影响（4.0%）、情绪影响（4.0%）和高胆固醇血症（3.4%）。在接受本品治疗的患者中，有21%因不良反应导致降低剂量。导致降低剂量的最常见不良反应为水肿（5%）、高甘油三酯血症（4.0%）和周围神经病（3.4%）。

既往接受过治疗的ALK阳性转移性NSCLC

下述数据反映了研究B7461001（一项多队列、非比较性试验）中295名接受本品100mg每日一次口服治疗的ALK阳性或ROS1阳性转移性NSCLC患者的暴露情况（见[临床试验]）。本品的中位暴露持续时间为12.5个月（1天至35个月），52%的患者接受了本品≥12个月的治疗。患者特征如下：中位年龄53岁（19至85岁），年龄≥65岁（18%），女性（58%），白人（49%），亚裔（37%），美国东部肿瘤协作组（ECOG）体力状态0或1（96%）。

最常见（≥20%）的不良反应为水肿、周围神经病、认知影响、呼吸困难、疲乏、体重增加、关节疼痛、情绪影响和腹泻；在≥20%的患者中出现的实验室检查值异常中，最常见的为高胆固醇血症、高甘油三酯血症、贫血、高血糖、AST升高、低白蛋白血症、ALT升高、脂肪酶升高和碱性磷酸酶升高。

在这295名患者中，32%发生了严重不良反应；最常见的严重不良反应为肺炎（3.4%）、呼吸困难（2.7%）、发热（2%）、精神状态改变（1.4%）和呼吸衰竭（1.4%）。2.7%的患者发生致命的不良反应，包括肺炎（0.7%）、心肌梗死（0.7%）、急性肺水肿（0.3%）、栓塞（0.3%）、外周动脉闭塞（0.3%）和呼吸窘迫（0.3%）。8%的患者因不良反应而永久停用本品。

导致永久停药的最常见不良反应为呼吸衰竭（1.4%）、呼吸困难（0.7%）、心肌梗死（0.7%）、认知影响（0.7%）和情绪影响（0.7%）。约48%的患者需要中断给药。导致中断给药的最常见不良反应为水肿（7%）、高甘油三酯血症（6%）、周围神经病（5%）、认知影响（4.4%）、脂肪酶升高（3.7%）、高胆固醇血症（3.4%）、情绪影响（3.1%）、呼吸困难（2.7%）、肺炎（2.7%）和高血压（2.0%）。约24%的患者因不良反应而至少需要降低一次剂量。导致降低剂量的最常见不良反应为水肿（6%）、周围神经病（4.7%）、认知影响（4.1%）和情绪影响（3.1%）。

药理作用：

洛拉替尼为ALK、ROS1激酶抑制剂，对TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2、ACK激酶也具有体外抑制活性。洛拉替尼对ALK激酶的多种突变形式具有体外抑制活性，包括疾病进展（克唑替尼和其它ALK抑制剂治疗）时肿瘤中所检测到的一些突变。

在EML4与ALK变体1或ALK突变体（包括在ALK抑制剂治疗后进展的肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变）融合的小鼠皮下移植瘤模型中，可见洛拉替尼抗肿瘤活性。洛拉替尼在EML4-ALK颅内移植瘤模型小鼠中也可见抗肿瘤活性，并可延长小鼠生存期。洛拉替尼在体内模型中的整体抗肿瘤活性呈剂量依赖性，并与抑制ALK的磷酸化相关。

关于洛拉替尼片2025价格

洛拉替尼片为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约14803-16804元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。