吗替麦考酚酯片可以长期服用吗

大鼻象

2025-10-27 15:10

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药品基本信息

药品信息概要：吗替麦考酚酯，西药名，为免疫抑制剂。常用制剂有吗替麦考酚酯片，吗替麦考酚酯分散片，吗替麦考酚酯胶囊，吗替麦考酚酯干混悬剂。用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应；也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

通用名称：吗替麦考酚酯

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：190.00元-578.00元

药品详细信息

药代动力学：

1、吸收：口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%（根据MPA曲线下面积）。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA最大浓度（Cmax）将降低40%。

2、分布：由于肝肠循环作用，服药后6-12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰，与消胆胺（4g，一天三次）同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%，表明MPA通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下，97%的MPA与血浆白蛋白结合。

3、代谢：MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG），MPAG无药理活性。

4、排泄：MMF代谢以后有极少量MPA（<1%)从尿液排出，多数（87%）以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内（<40天），平均曲线下面积（AUC）和血浓度峰值（Cmax），比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。

5、特殊情况下的药代动力学：

（1）单剂研究（每组6例）显示，严重的慢性肾功能损害（肾小球滤过率<25ml/min/1.73m²），MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高28-75%。同样情况下，MPAG曲线下面积高3-6倍，与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药代动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的MPA0-12小时曲线下面积（AUC）与无肾功能延迟恢复受者无显著差异，但无活性成份的MPAG，其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。

（2）在酒精性肝硬化的志愿者中，肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。

执行标准：

吗替麦考酚酯片：中国药典2015年版二部及YBH24992006。

吗替麦考酚酯分散片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01312013。

吗替麦考酚酯胶囊：中国药典2015年版二部。

吗替麦考酚酯干混悬剂：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH12902008。

性状：

吗替麦考酚酯片：本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

吗替麦考酚酯分散片：本品为白色或类白色片。

吗替麦考酚酯胶囊：本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒块状物。

吗替麦考酚酯干混悬剂：本品为白色或类白色的粉末，味甜。