阿瑞匹坦胶囊的功效和作用

大鼻象

2025-10-25 17:15

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药品基本信息

药品信息概要：阿瑞匹坦胶囊，西药名。为止吐药。与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。

通用名称：阿瑞匹坦胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：598.00元-938.00元

药品详细信息

性状：

本品为硬胶囊，内容物为类白色小丸。80mg：白色不透明硬胶囊，印有‘461’和‘80mg’的字样。125mg：不透明硬胶囊，白色囊身和粉色囊帽，印有‘462’和‘125mg’的字样。

药代动力学：

1、吸收：阿瑞匹坦的平均绝对口服生物利用度约为60％至65％，阿瑞匹坦在大约4小时（Tmax）可达到平均峰血浆浓度（Cmax）。与标准早餐同服阿瑞匹坦胶囊，对于阿瑞匹坦的生物利用度不存在有临床意义的影响。

在临床剂量范围内，阿瑞匹坦的药代动力学为非线性。在健康年轻成人中，在餐后单次口服80mg至125mg剂量后，AUC的增加程度比剂量的增加程度大26％。

在第1天单次口服125mg阿瑞匹坦，第2天和第3天口服80mg，每日一次后，第1天和第3天的AUC0-24hr分别约为19.5μg•hr/mL和20.1μg•hr/mL。第1天和第3天的Cmax分别为1.5μg/mL和1.4mcg/mL，并在大约4小时（Tmax）内达到。

健康中国青年受试者接受阿瑞匹坦125mg单次口服剂量（第1天）或者阿瑞匹坦3天治疗方案（包括第1天125mg单次口服以及第2-3天80mg单次口服），阿瑞匹坦的中位Tmax约为用药后5小时，第1天和第3天时AUC0-24hr分别约为48μg•hr/mL和67.1μg•hr/mL。第1天和第3天时，约4小时（Tmax）达到的Cmax值，分别为3.3μg/mL和4.3μg/mL。

2、分布：阿瑞匹坦与血浆蛋白的结合率大于95％。在人体中，稳态表观分布容积（Vdss）的几何平均值约为66L。

阿瑞匹坦可穿透大鼠胎盘，并可穿透大鼠和雪貂的血脑屏障。在人体中进行的PET研究提示，阿瑞匹坦可穿透血脑屏障（参见【药理毒理】，药理作用）。

3、代谢：阿瑞匹坦可进行广泛的代谢。在健康年轻成人中，单次口服300mg[14C]-阿瑞匹坦后72小时内，阿瑞匹坦大约占血浆放射性标记物的24％，表明血浆中存在大量代谢产物。在人类血浆中发现了7种阿瑞匹坦代谢产物，它们仅有微弱的活性。阿瑞匹坦的代谢作用主要通过吗啉环和侧链上的氧化作用发生。使用人类肝脏微粒体的体外研究提示，阿瑞匹坦主要通过CYP3A4代谢，少数通过CYP1A2和CYP2C19代谢，而CYP2D6、CYP2C9或CYP2E1对其无代谢作用。

4、清除：阿瑞匹坦主要通过代谢进行清除；阿瑞匹坦无法通过肾脏排泄。在健康受试者中单次口服300mg[14C]-阿瑞匹坦后，尿液和粪便中分别回收5％和86％的放射性标记物。

阿瑞匹坦的表观血浆清除率约为60至84mL/min。表观终末半衰期约为9至13小时。

5、患者中的特征

（1）性别：:单次口服阿瑞匹坦后，阿瑞匹坦在女性中的AUC0-24hr和Cmax比男性分别高9％和17％。阿瑞匹坦在女性中的半衰期比男性短大约25％，而在男性和女性中的Tmax相似。这些差异无临床意义。无需根据性别对本品进行剂量调整。

（2）老年人：老年人（≥65岁）在第1天单次口服125mg阿瑞匹坦，第2至5天口服80mg阿瑞匹坦每日一次后，阿瑞匹坦在第1天和第5天的AUC0-24hr分别比年轻成人升高21％和36％；第1天和第5天的Cmax分别比年轻成人高10％和24％。这些差异无临床意义。在老年患者中，无需对本品进行剂量调整。

（3）儿童：尚未在年龄小于18岁的患者中对本品的药代动力学进行评估。

（4）人种：单次口服本品后，西班牙人的AUC_0-24hr大约比高加索人和黑人高27％和31％。西班牙人的Cmax比高加索人和黑人高19％和29％。单次口服本品后，亚洲人的AUC_0-24hr和Cmax分别比高加索人高74％和47％。中国人的药物暴露水平AUC_0-24hr和Cmax高于非中国受试者，这些差异无重要临床意义，进一步的药代比价研究正在进行中。目前不推荐根据人种对本品进行剂量调整。

（5）身体质量指数（BMI）：身体质量指数对阿瑞匹坦的药代动力学没有临床显著性影响。

（6）肝功能不全：本品在轻度至中度肝功能不全患者中具有良好的耐受性。在轻度肝功能不全患者（Child-Pugh评分为5至6）中，第1天单次口服125mg阿瑞匹坦，第2天和第3天口服80mg每日一次后，阿瑞匹坦在第1天和第3天的AUC_0-24hr分别比接受相同疗法的健康受试者低11％和36％。在中度肝功能不全患者（Child-Pugh评分为7至9）中，阿瑞匹坦在第1天和第3天的AU_0-24hr分别比接受相同疗法的健康受试者高10％和18％。AUC_0-24hr的这些差异无临床意义；因此，在轻度至中度肝功能不全患者中，无需对本品进行剂量调整。

尚未获得重度肝功能不全患者（Child-Pugh评分大于9）中的临床或药代动力学数据。

（7）肾功能不全：在重度肾功能不全患者（CrCl小于30mL/min）和需要接受血液透析的终末期肾病（ESRD）患者中，单次口服了240mg阿瑞匹坦。

在重度肾功能不全患者中，体内所有阿瑞匹坦（结合了蛋白的和未结合蛋白的）的AUC0和Cmax与健康受试者相比分别下降21％和32％。在接受血液透析的终末期肾病患者中，体内所有阿瑞匹坦的AUC和Cmax分别下降42％和32％。由于在肾病患者中，阿瑞匹坦的蛋白结合率仅有中度下降，因此在肾功能不全患者中，具有药理学活性的非蛋白结合药物的AUC与健康受试者相比未受到显著影响。在给药后4或48小时进行的血液透析对阿瑞匹坦的药代动力学不存在显著的影响；只有不到0.2％的剂量在透析液中回收。

在重度肾功能不全患者或接受血液透析的终末期肾病患者中，无需对本品进行剂量调整。

禁忌：

1、禁用于对本品中任何成份过敏者。

2、本品不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素P450的同功酶3A4（CYP3A4）产生剂量依赖性抑制，而使这些药物的血药浓度升高，从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应（见【药物相互作用】）。