索拉非尼是口服药吗

药品基本信息

药品信息概要：索拉非尼，临床常用甲苯磺酸索拉非尼，西药名。常用剂型有片剂等。为抗肿瘤用药。用于治疗不能手术或远处转移的肝细胞癌。

通用名称：索拉非尼

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：24192元-28229元

药品详细信息

药理作用：

本品是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚未完全明确，可能是拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

注意事项：

1、尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有本品使用经验的医生指导下使用。

2、皮肤毒性：手足综合征和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足综合征通常多为NCICTC（国际肿瘤通用毒性标准）1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以减轻症状，暂时性停药或/和对索拉非尼进行剂量调整。对于皮肤毒性严重且反应持久的患者可能需要永久停用索拉非尼。严重手足综合征应永久停药。

3、高血压：服用索拉非尼的患者高血压的发病率会增加。药物相关的高血压多为轻到中度，多在开始服药后的早期阶段就出现，用常规的降压药物即可控制。应常规监控血压，如有需要则按照标准治疗方案进行治疗。对应用降压药物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者需考虑永久停用索拉非尼。

4、出血：服用索拉非尼治疗后可能增加出血机会。严重出血并不常见。一旦出血需治疗，建议考虑永久停用索拉非尼。

5、华法林：部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或凝血时间国际标准化比值（INR）升高。对合用华法林的患者应常规监测凝血时间、INR值并注意临床出血迹象。

6、伤口愈合并发症：服用索拉非尼对伤口愈合的影响未进行专门的研究。需要做大手术的患者建议暂停索拉非尼，手术后患者何时再应用索拉非尼的临床经验有限，因此决定患者再次服用前应先从临床考虑，确保伤口愈合。

7、心肌缺血和/或心肌梗死：在试验1中，治疗相关的心肌缺血/心肌梗死在索拉非尼组的发生率（2.9%）高于安慰剂组（0.4%）。不稳定的冠心病患者和近期的心肌梗死患者没有入组该实验。对于发生心肌缺血和/或心肌梗死的患者应该考虑暂时或长期终止索拉非尼的治疗。

8、肝损：没有肝损ChildPμghC级的患者的研究资料。由于索拉非尼主要是经肝脏消除，其在肝功能严重受损的患者中的暴露量会升高。

9、药物-药物相互作用：建议索拉非尼和通过μgITAI途径代谢的药物（如伊立替康）联用时应予注意。

10、对驾驶和机器操作的影响：目前尚无索拉非尼对驾驶和机器操作的影响的研究。

11、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠：尚无怀孕期妇女服用索拉非尼的足够临床资料。动物实验表明药物存在生殖毒性包括致畸性。索拉非尼和其代谢产物可通过大鼠的胎盘屏障，推测索拉非尼可抑制胎儿的血管生成。育龄妇女在治疗期间应注意避孕。如在孕期应用索拉非尼，应告知患者药物对胎儿可能产生的危害，包括严重畸形，发育障碍的胎儿死亡（胚胎毒性）。孕期避免应用索拉非尼。只有在治疗收益超过对胎儿产生的可能危险时，才应用于妊娠妇女。基于已知的索拉非尼多激酶抑制机理和动物研究结果：当在动物中的暴露量显著低于临床剂量时发生多种不良反应，从而推测孕妇服用索拉非尼会危害胎儿。索拉非尼治疗期间应停止哺乳。育龄妇女动物试验表明索拉非尼具有致畸性和胚胎毒性。治疗期间和治疗结束至少2周内应采用足够的避孕措施。

（2）哺乳：目前尚未知索拉非尼是否通过人类乳汁分泌。动物试验表明索拉非尼和/或其代谢产物可分泌到乳汁中。由于很多药物从乳汁中分泌，并且索拉非尼对婴儿的作用尚为研究，因此妇女在该药治疗期间应停止哺乳。生殖能力动物试验结果表明索拉非尼损害男性和女性的生殖能力。

12、儿童用药：尚无儿童患者应用索拉非尼的安全性有效性资料。

13、老年用药：不需根据患者的年龄（65岁以上）调整剂量。

14、药物过量：尚无索拉非尼服用过量的特殊治疗措施。索拉非尼的最高剂量为0.8g，每日两次，在此剂量下所观察到的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。如怀疑服用过量，则应停药并对患者进行密切观察和相应的支持治疗。

不良反应：

1、欧美关键性的支持本品上市的临床研究的安全性数据：索拉非尼作为单一药物治疗的1286位患者（以白种人为主，包括少数非裔、亚裔、西班牙人及其他人种）。

2、最常见的药物相关的不良事件有腹泻，皮疹，脱发和手足综合征。试验11213任以治疗组至少5%患者出现的与药物相关的不良反应表3列出了多个临床实验中根据不同系统器官（MedDRA）和发生频率报告的药物相关的不良事件（按照CHMP关于药品说明书的指导原则，欧盟EMEA）。

3、多个试验临床中所有报告的药物不良反应（按照MedDRA编码）实验室检查异常服用索拉非尼后通常会出现脂肪酶和淀粉酶升高。研究11213中，索拉非尼组12%患者为CTCAE3或4级脂肪酶升高，安慰剂组患者为7%。索拉非尼组1%患者出现CTCAE3或4级淀粉酶升高，安慰剂组患者为3%。451例服用索拉非尼的患者2例发生胰腺炎（CTCAE4级），而安慰剂组451例患者中为1例发生（CTCAE2级）。亚洲人安全性数据结果试验11515是在日本进行的一项非随机、非对照、开放索拉非尼治疗晚期肾癌的II期临床研究，与欧美关键性的临床研究相比较，试验中报告的与药物相关的不良事件是相似的，最常见的有：脂肪酶升高，手足综合征，脱发，淀粉酶升高，皮疹/脱屑和腹泻。试验11559是一项在亚洲进行的索拉非尼治疗晚期肾癌的多中心、非随机的III期临床研究，包括中国大陆和台湾，该研究正在进行中。目前在所有的至少接受过1次索拉非尼治疗的29名患者中，21名患者（72.4%）发生了与药物相关的不良事件，常见的为手足综合征（27.6%），皮疹（20.7%），高血压（6.9%），腹泻（6.9%），疲劳（6.9%）等。在试验室中索拉非尼体现了良好的安全性，发生的不良事件大多轻微，且可以耐受。表4所列为截至到2006年5月底所观察到的与药物相关的不良事件。

4、试验11559中发生的与药物相关的不良事件在所有接受治疗的患者中，4名患者共发生5例严重不良事件（SAE），其中一名台湾患者在服药期间因为外伤而出现脑出血，报告为SAE，其余4例SAE分别是：手足综合症，发热，胸水和不全肠梗阻，其中除了手足综合症外均经研究者和拜耳公司总部判断与研究药物无关。

关于索拉非尼是口服药吗

索拉非尼为处方药，属于非医保报销范围，参考价格约24192元-28229元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。