曲拉西利哪国生产
药品基本信息
药品信息概要：注射用盐酸曲拉西利
，西药名。本品适用于既往未接受过系统性化疗的广泛期小细胞肺癌患者，在接受含铂类药物联合依托泊苷方案治疗前预防性给药，以降低化疗引起的骨髓抑制的发生率。
本品基于境外数据及中国研究早期临床试验数据获得附条件批准上市，治疗中国患者的有效性和安全性尚待上市后进一步确证。
通用名称：注射用盐酸曲拉西利
处方类型：处方药
医保类型：医保
参考价格：466元/瓶/300mg
药品详细信息
药代动力学：
在曲拉西利200mg/m2至700mg/m2的剂量范围内（批准剂量的0.83-2.9倍），最大血药浓度（Cmax）成比例增加，而总血浆暴露量（AUC0-last）的增加幅度略大于剂量增加比例。重复给药后曲拉西利在体内无蓄积。
1、分布
在体外，浓度范围为0.05μg/mL-20μg/mL时，曲拉西利与人血浆蛋白的结合率为中等水平（69.0%至71.7%）。浓度范围为0.5μg/mL-50μg/mL时，曲拉西利的全血/血浆比率在1.21至1.53之间。稳态分布容积为1130L。
2、消除
曲拉西利的平均终未半衰期约为14小时。清除率估算为158L/hr。
3、代谢
曲拉西利代谢广泛。静脉注射后，曲拉西利是血浆中主要的循环化合物，占血浆总放射性的50%。
4、排泄
单次给药放射性标记的曲拉西利192mg/m2（已批准推荐剂量的0.8倍）后，在粪便中大约回收了总给药量的79.1%（原型为7%），在尿液中回收了14%（原型为2%）。曲拉西利主要通过粪便途径消除，通过肾脏消除的比例很低。
5、特殊人群
在不同的年龄（范围：19-80岁）、性别、种族、轻至中度肾功能不全（估算的肾小球滤过率（eGFR）为30-89mL/min/1.73m2）或轻度肝功能不全（总胆红素≤ULN，且AST>ULN；或总胆红素>1.0-1.5xULN，不考虑AST水平）人群中，未发现曲拉西利的药代动力学具有显著性临床意义的差异。尚未研究严重肾功能不全（<30mL/min/1.73m2），终末期肾脏疾病或透析，或中度/重度肝功能不全（总胆红素>1.5XULN，AST任意值）对曲拉西利药代动力学的影响。
6、中国人群
在一项在中国广泛期小细胞肺癌患者中开展的，包含开放标签的单警安全性导入和药代动力学评价部分，以及随机双盲、安慰剂对照部分的多中心Ⅲ期临床试验（TRACES）中，对第1部分入组的12例患者的药代动力学分析结果显示：在曲拉西利240mg/m2给药剂量下，中国ES-SCLC患者中重复给药后曲拉西利在体内无蓄积，稳态药代动力学参数均值（Cmax：776-893ng/mL，AUC0-t：2364-2493h·ng/mL，AUC0-∞：2675-2878h·ng/mL和CL：176-177L/h）与相同剂量组境外患者相比，未发现具有显著性临床意义的差异，群体药代动力学模型协变量考察结果也显示种族对药代动力学参数无显著影响。
7、药物相互作用研究
（1）临床研究
细胞色素P450（CYP）酶：与伊曲康唑（强效CYP3A抑制剂）或利福平（强效CYP3A诱导剂）合并使用时，曲拉西利的药代动力学没有出现具有显著性临床意义的差异。咪达唑仑（CYP3A底物）与曲拉西利合用时，其药代动力学没有出现有显著性临床意义的差异。
（2）转运体：与曲拉西利合用，会使二甲双胍（OCT2、MATE1和MATE-2K底物）的AUCinf和Cmax分别增加约65%和81%，肾脏清除率降低37%。与曲拉西利合用，拓扑替康（MATE1和MATE-2K底物）的药代动力学没有出现具有显著性临床意义的差异。
（3）体外研究
CYP酶：曲拉西利不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6活性。曲拉西利是CYP1A2的诱导剂，不是CYP2B6和CYP3A4的诱导剂。
转运体：曲拉西利对P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）、有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）、OATP1B3、OAT1或OAT3均无抑制作用。曲拉西利是BCRP和P-gp的底物，但不是胆汁酸盐外排泵（BSEP）、MATE1、MATE-2K或OCT的底物。
规格：
300mg（按C24H30N8O计）。
有效期：24个月
关于曲拉西利哪国生产
注射用盐酸曲拉西利为处方药，属于医保报销范围，参考价格约466元/瓶/300mg。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。
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