尼达尼布主要针对什么肿瘤有效

养生小娃

2025-03-21 12:50

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药品基本信息

药品信息概要：尼达尼布，即乙磺酸尼达尼布，西药名。常用剂型有胶囊。用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。

通用名称：尼达尼布

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：11200.00元

药品详细信息

药物相互作用：

1、P-糖蛋白（P-gp）：

（1）尼达尼布是P-gp的底物（参见[药代动力学]）。在一项药物相互作用的专项研究中，联合给予P-gp强效抑制剂酮康唑，若按药时曲线下面积（AUC）计，可使尼达尼布暴露量增加至1.61倍，按峰浓度（Cmax）计，可使其暴露量增加至1.83倍。

（2）在一项联合使用P-gp强效诱导剂利福平的药物相互作用研究中，联合使用利福平与单独给予尼达尼布相比，尼达尼布得暴露量按药时曲线下面积（AUC）计下降至50.3％；按峰浓度（Cmax）计下降至60.3％。

（3）如果与本品联合给药，P-gp强效抑制剂（例如，酮康唑或红霉素）可增加尼达尼布暴露量。在这些病例中，应密切监测患者对尼达尼布的耐受性。处理不良反应可能需要中断、降低剂量或停止本品治疗（参见[用法用量]）。

（4）P-gp强效诱导剂（例如，利福平、卡马西平、苯妥英和圣约翰草）可降低尼达尼布暴露量。应考虑选择无P-gp诱导作用的或诱导作用极小的替代性合并用药。

食物：建议本品与食物同时服用（参见[药代动力学]）。

2、细胞色素（CYP）-酶：尼达尼布的生物转换仅少量依赖CYP途径。在临床前研究中，尼达尼布及其代谢产物（游离酸部分BIBF1202及其葡糖苷酸化合物BIBF1202葡糖苷酸）不会抑制或诱导CYP酶（参见[药代动力学]）。因此，认为基于CYP代谢的与尼达尼布发生药物相互作用发生的可能性很低。

3、与其他药物联合给药：

（1）尚未对尼达尼布与激素类避孕药的潜在相互作用进行探索。

（2）尼达尼布具有pH-依赖的溶解特性，在pH<3的酸性环境时，溶解度增加。然而，在临床试验中，与质子泵抑制剂或组胺H2拮抗剂联合给药对尼达尼布的暴露量（谷浓度）没有影响。

4、抗凝剂：达尼布是一种VEGFR抑制剂，可能会增加出血风险。应密切监测接受全剂量抗凝治疗的患者以防出血，必要时调整抗凝治疗。

毒理作用：

1、遗传毒性：尼达尼布Ames试验、体外小鼠淋巴瘤细胞试验、体内大鼠微核试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：

（1）大鼠经口给予尼达尼布100mg/kg/天（大鼠体内暴露量接近成人最大推荐剂量MRHD下AUC的3倍）可引起雌性生育功能损伤，可见吸收胎和胚胎着床后丢失数量增加、妊娠指数降低；未见对雄性生殖系统和生育里的不良影响。大鼠和小鼠经口重复给予尼达尼布，可见雌性卵巢内黄体数量和大小改变，仅在20mg/kg/天剂量下（暴露量相当于MRHD剂量下AUC的1倍）可见胚胎再吸收的雌鼠数量增加。

（2）在胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠和兔分别经口给予尼达尼布2.5mgkg天和1.5mg/kg/天（暴露量分别为

（3）畸形主要表现为大血管缺失或增生；胸椎、腰椎和尾椎（半椎体、缺失或不对称骨化）、肋骨（分叉或融合）胸骨（融合、分裂或单侧骨化）畸形；部分胎仔的泌尿生殖系统器官缺失。兔经口给予尼达尼布60mg/kg/天（暴露量相当于MRHD剂量下AUC的15倍）时，可见胎仔雌性性别比例显著增加（雌性vs雄性约为71%vs29%）。

（4）大鼠经囗给予尼达尼布10mg/kg/天（母体暴露量

3、致癌性：在2年致癌性试验中，小鼠和大鼠分别经口给予尼达尼布10/mg/kg天和30mg/kg/天（暴露量分别为

适应症：

本品适用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。