甲苯磺酸尼拉帕利胶囊怎么用
药品基本信息
药品信息概要：甲苯磺酸尼拉帕利
胶囊，西药名。本品适用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。本品适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
通用名称：甲苯磺酸尼拉帕利胶囊
处方类型：处方药
医保类型：医保乙类
参考价格：1240.00元
药品详细信息
用法用量：
本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。
一、剂量
1、卵巢癌一线维持治疗：对于体重<77kg或者基线血小板计数<150000/μL的患者，本品推荐剂量为每天一次口服200mg；对于体重≥77kg且基线血小板计数≥150000/μL的患者，本品推荐剂量为每天次口服300mg，直至出现疾病进展或不可耐受的不良反应。患者应在含铂化疗结束后的12周内开始本品治疗。
2、复发性卵巢癌维持治疗：本品推荐剂量为每天一次口服300mg，直至出现疾病进展或不可耐受的不良反应。患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗。
建议患者在每天大致相同时间服药，应整粒吞下。本品可在进餐或空腹时服用。睡前给药可能会控制恶心。
如果患者呕吐或漏服一剂，不应追加剂量，而应在第二天的常规时间服用下一次处方剂量。
二、剂量调整
1、针对不良反应的剂量调整（详见药品说明书）
通常情况下，建议首先暂停治疗（但暂停治疗应不超过28天），至不良反应缓解，然后在相同剂量下重新开始治疗。如果再次发生不良反应，建议下调剂量。如果28天给药暂停后不良反应仍持续，建议停用本品。如果暂停给药和下调剂量无法控制不良反应，建议永久停药。
如果需要进一步下调剂量至100mg/天以下，则停用本品。
2、低体重患者
NOVA研究中，约25%的患者体重低于58kg，并且约有25%的患者体重大于77kg。低体重患者（78%）中3或4级药物相关不良反应的发生率大于高体重患者（53%）。仅有13%的低体重患者在第3个疗程（28天为1个疗程）之后仍保持300mg剂量。对于体重低于58kg的患者，可考虑200mg的起始剂量。
三、特殊人群用药
1、肝功能损害
对于轻度或中度肝功能损害的患者，不需要调整剂量。目前尚无重度肝功能损害患者的数据，这些患者应慎用。
2、肾功能损害
对于轻度或中度肾功能损害的患者，无需调整剂量。且前尚无重度肾功能损害或接受血液透析治疗的终末期肾病患者的数据：这些患者应慎用。
3、儿童
尚未确定本品在18岁以下儿童和青少年中的安全性和疗效。
4、老年人
对于老年患者（≥65岁），无需调整剂量。年龄≥75岁的患者临床数据有限。
规格：
100mg（按C19H20N4O）。
药代动力学：
一、全球PK数据
尼拉帕利300mg单次给药后，平均（±SD）血浆峰浓度（Cmax）为804（±403）ng/mL。在30mg（批准推荐剂量的0.1倍）至400mg（批准推荐剂量的1.3倍）的日剂量范围内，尼拉帕利全身暴露（Cmax和AUC）水平的升高与剂量成正比。对于30mg至400mg的剂量范围，每天一次给药连续21天后尼拉帕利暴露的蓄积比约为2倍。
1、吸收
尼拉帕利的绝对生物利用度约为73%。尼拉帕利口服给药后，在3小时内达血浆峰浓度Cmax。高脂膳食（800-1000卡，膳食中约50%的总热量来源于脂肪）未显著影响尼拉帕利的药代动力学。
2、分布
尼拉帕利与人类血浆蛋白的结合率为83.0%。平均（±SD）表观分布容积（Vd/F）为1220（±1114）L。在一项群体药代动力学分析中，尼拉帕利在癌症患者中的Vd/F为1074L。
3、清除
尼拉帕利日剂量300mg多次给药后，平均半衰期（t1/2）为36小时。在一项群体药代动力学分析中，癌症患者中尼拉帕利的表观总清除率（CL/F）为16.2L/h。
4、代谢
尼拉帕利主要通过羧酸酯酶（CEs）代谢，形成其主要无活性代谢产物，这些代谢产物随后会发生葡糖苷酸化。
5、排泄
单次口服放射性标记的尼拉帕利300mg后，21天内尿液中回收到的给药剂量的平均百分比为47.5%（范围33.4%至60.2%），粪便中为38.8%（范围28.3%至47.0%）。在6天内采集的合并样本中，尿液和粪便中回收到的原型尼拉帕利分别占给药剂量的11%和19%。
6、特殊人群
年龄（18至65岁）、种族/族群、轻度至中度肝损害或肾损害均对尼拉帕利的药代动力学无临床显著影响。
重度肾损害或接受血液透析治疗的终末期肾病对尼拉帕利药代动力学的影响尚不明确。
重度肝损害对尼拉帕利药代动力学的影响尚不明确。
二、中国PK据（研究ZL-2306-002）
中国癌症受试者单次口服尼拉帕利胶囊100mg、200mg和30mg后，血浆中尼拉帕利的达峰时间（Tmax）中位值分别为3.01、2.99和3.05h，峰浓度（Cmax）平均值分别为1003、1874和3308nM。体内暴露量随给药剂量的增加而增大，AUC0-∞平均值分别为25733、47564和90006h·nM。在100mg-300mg剂量范围内，终末相消除半衰期、表观清除率、表观分布容积和平均驻留时间基本不随给药剂量的变化而变化，临床推荐剂量300mg组的t1/2平均值为36.5h，CL/F平均值为11.2L/h，Vd/F平均值为560.6L，MRT平均值为46.4h。
中国癌症受试者多次口服尼拉帕利胶囊100mg、200mg和300mg（每天一次，连续15天）后，尼拉帕利蓄积比的平均值分别为3.02、2.77和2.73。
关于甲苯磺酸尼拉帕利胶囊怎么用
甲苯磺酸尼拉帕利胶囊为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约1240.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。
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