依西美坦2026年价格趋势预测

琳琳芝麻

2026-02-24 20:09

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药品基本信息

药品信息概要：依西美坦，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂。为抗肿瘤药。用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

通用名称：依西美坦

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：121.80元-1395.00元

药品详细信息

用法用量：

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

治疗早期和晚期乳腺癌患者的推荐剂量为25mg，一日一次，饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。

药代动力学：

健康绝经后妇女口服本品后，依西美坦的血浆浓度以多指数的形式下降，平均终末半衰期约24小时。在单次（10mg至200mg）或多次（0.5mg至50mg）口服给药后，依西美坦的药代动力学呈剂量-效应关系。在多次给予依西美坦25mg/天之后，其血浆浓度与单次给药后的水平相似。

对绝经后晚期乳腺癌患者和健康绝经后妇女，在单次或多次给药后对其药代动力学参数进行比较。在多次给药之后，乳腺癌患者的平均口服清除率比健康绝经后妇女低45％，同时系统暴露量相对较高。在多次给药后，乳腺癌患者的平均AUC（75.4ng∙hr/mL)大约是健康妇女的两倍(41.4ng∙hr/mL)。

1、吸收：口服后，依西美坦在乳腺癌妇女体内比在健康妇女体内的吸收更快，平均达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。大约42％的放射性标记的依西美坦由胃肠道吸收。与空腹状态相比，高脂肪早餐可使依西美坦的AUC和Cmax分别增加59%和39%。

2、分布：依西美坦广泛地分布于组织内。90％与血浆蛋白结合而且血浆结合率呈非浓度依赖性。白蛋白和α1-酸性糖蛋白均参与结合。分布在血细胞中的依西美坦及其代谢产物的量可以忽略。

3、代谢：依西美坦被大量代谢，在血浆中原形药的量低于总给药量10％。依西美坦代谢的第一步是氧化6位亚甲基和还原17-酮基，随后形成许多二级代谢产物。各代谢产物仅占少量的药物相关物质。代谢产物是非活性的或与原药相比其对芳香化酶的抑制作用下降。一种代谢产物可能具有雄激素活性（见【药代动力学】）。人肝脏离体研究结果显示，细胞色素P-450(CYP)3A4是参与依西美坦氧化的主要同功酶。依西美坦还可通过醛酮还原酶代谢。

4、排泄：给予健康绝经后妇女放射性标记的依西美坦后，尿中和粪便中放射性物质的累积排泄量相似（一周内尿样中为42±3%，粪便中为42±6%）。经尿排泄的原形药低于给药剂量的1％。

5、特定人群：

（1）老年人：对年龄在43至68岁的健康绝经后妇女进行药代动力学研究，没有发现该年龄段有年龄相关的依西美坦药代动力学的改变。

（2）性别：禁食条件下，依西美坦单次给药25mg后，健康男性（平均年龄32岁）的药代动力学与健康绝经后妇女（平均年龄55岁）相似。

（3）人种：尚未评估人种对依西美坦药代动力学的影响。

（4）肝功能损害：在中度或重度肝功能损害（Childs-PughB或C级）的受试者中进行了依西美坦药代动力学研究。25mg单剂量口服给药后，依西美坦的AUC（血药浓度-时间曲线下面积）约比健康志愿者AUC高3倍。但依西美坦剂量增至每天200mg，非危及生命的不良反应呈中度增加，基于上述经验无需进行剂量调整。

（5）肾功能损害：依西美坦25mg单剂量口服给药后，中度或重度肾功能损害（肌酐清除率<35mL/min/1.73m²）的受试者AUC约比健康志愿者高3倍。但依西美坦剂量增至每天200mg，非危及生命的不良反应呈中度增加，基于上述经验无需进行剂量调整。

（6）儿童：尚未进行儿童患者药代动力学研究。

禁忌：

禁用于已知对药物活性成分或任何辅料过敏者，以及绝经前和妊娠或哺乳期妇女。