维奈克拉成分
维奈克拉
成分
维奈克拉的活性成分为Venetoclax，一种高选择性、口服小分子BCL-2抑制剂。
分子式C₄₅H₅₀ClN₇O₇S，分子量868.44，以10mg、50mg、100mg三种薄膜衣片上市，整片吞服，不得掰碎或溶解。
辅料含微晶纤维素、无水乳糖、羟丙甲纤维素、胶态二氧化硅、硬脂酸镁及Opadry®包衣系统，对乳糖不耐受者需慎用。
分子式C₄₅H₅₀ClN₇O₇S，分子量868.44，以10mg、50mg、100mg三种薄膜衣片上市，整片吞服，不得掰碎或溶解。
辅料含微晶纤维素、无水乳糖、羟丙甲纤维素、胶态二氧化硅、硬脂酸镁及Opadry®包衣系统，对乳糖不耐受者需慎用。
维奈克拉副作用
血液学毒性位列首位：
- 中性粒细胞减少（所有级别42%，≥3级42%）
- 血小板减少（所有级别46%，≥3级45%）
- 贫血（所有级别28%，≥3级26%）
- 发热性中性粒细胞减少（所有级别42%，≥3级42%）
非血液学副作用以胃肠道为主：
- 恶心（常于爬坡期出现，随餐服用可减轻）
- 腹泻与便秘交替
- 上呼吸道感染、疲乏、皮疹
**肿瘤溶解综合征（TLS）**虽发生率<5%，但可致命；第1疗程必须采用100mg-200mg-400mg三阶梯递增，并在给药前充分水化、纠正电解质、预防性使用别嘌醇或非布司他。
维奈克拉的不良反应
真实世界数据提示，75%患者至少出现1次≥3级严重不良反应，最常见为发热性中性粒细胞减少症、肺炎、脓毒症、呼吸衰竭及多器官功能障碍综合征。
21%患者因毒性永久停药，61%需中断剂量，12%需减量；导致停药的两大元凶是发热性中性粒细胞减少症与肺炎。
21%患者因毒性永久停药，61%需中断剂量，12%需减量；导致停药的两大元凶是发热性中性粒细胞减少症与肺炎。
肝脏毒性表现为一过性ALT/AST升高，重度肝功能损害（Child-Pugh C）患者剂量须减半。
生殖毒性方面，动物实验显示睾丸生殖细胞丢失，建议男性在治疗期间及末次给药后3个月内采用高效避孕；乳汁药物浓度为血浆1.6倍，哺乳禁用。
生殖毒性方面，动物实验显示睾丸生殖细胞丢失，建议男性在治疗期间及末次给药后3个月内采用高效避孕；乳汁药物浓度为血浆1.6倍，哺乳禁用。
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